聚乙二醇cpofny.com 二乙二醇甲醚,二乙二醇单甲醚 Mon, 25 Jun 2018 04:59:47 +0000 zh-CN hourly 1 https://wordpress.org/?v=3.9.25 聚乙二醇应用cpofny.com /ju_yi_er_chun_ying_yong-2.html /ju_yi_er_chun_ying_yong-2.html#comments Wed, 23 May 2018 05:31:42 +0000 /?p=435 聚乙二醇应用

[中文名]:聚乙二醇
[英文名]:Polyethylene Glycol
[简 称]:PEG
[化学分子式]:HO(CH2CH2O)nH

一.产品用途:
本系列产品无毒.无刺激性.具有有优的水溶性.相容性、润滑性、保湿性、粘接性和热稳定性。因而,做为润滑剂、保湿剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等,在医药及化妆品等工业做为软膏、栓剂的基质,丸剂、片剂的载体,成型剂和针剂的溶剂等,均有着极为广泛的应用。
制药中主要作用溶媒和水溶性基质。性质稳定,无副作用,对很多药物有增溶、增加稳定性和延效作用。PEG~200—400常作为注射机溶煤,多余乙醇、丙二醇、甘油之类组合成复合溶媒使用,列如:病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液针、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。PEG~1000—1500是作为软膏剂水溶性基质的,本品对皮肤无刺激,易洗除,不易霉败。常用PEG~4000和6000进行不同比例调节软膏稠度,以适应不同季节、温度的需要。PEG~4000、6000还可以用作片剂、散剂上作为辅助作用。列如:痢菌净片、多钙片、钙中钙片、痢特灵片、痢菌净散、复方禽菌灵散等等
聚乙二醇(PEG)系列产品质量指标

指 标
牌 号
外观
(25℃)
PH值
(1%H2O)
粘度
(mm2/s,40℃)
凝固点 色号
(铂-钴)
固含量
(%)≥
PEG-200 无色透明 4.0~7.0 21~24 4.0~7.0 ≤30 98.0
PEG-400 无色透明 4.0~7.0 37~45 4.0~7.0 ≤30 98.0.
PEG-600 无色透明 4.0~7.0 56~62 4.0~7.0 ≤30 98.0
PEG-800 白色膏体 4.0~7.0 2.2~2.4 4.0~7.0 ≤30 98.0
PEG-1000 白色膏状 4.0~7.0 8.0~11.0 33~38 - 98.0
PEG-1500 白色膏状 4.0~7.0 3.0~4.0 41~46 - 98.0
PEG-4000 白色片状 4.0~7.0 5.0~9.0 50~54 - 98.0
PEG-6000 白色片状 4.0~7.0 11~17 53~58 - 98.0
PEG-8000 白色片状 4.0~7.0 18~21 57~62 - 98.0
PEG-10000 白色片状 4.0~7.0 21~24 60~64 - 98.0
PEG-20000 白色片状 4.0~7.0 30~40 98.0

 

品 名 状 态 应用领域
PEG-200 无色粘稠液态 日化领域:牙膏防腐剂,个人护理品;
工业清洗:金属加工中润滑油,清洗;
造纸与包装:胶粘增塑剂,柔软剂,及其纺织乳化剂;
PEG-300 无色粘稠液态 日化领域:防臭剂,洁肤水,香皂制品,个人护理品,整理助剂;
农业,汽车:杀虫剂溶剂和载体,汽车黏度改进剂;
橡胶:作为传热剂,成型剥离剂,脱膜剂;
PEG-400 无色粘稠液态 日化领域:防臭剂,口红,香皂制品,纺织乳化剂,整理助剂;
工业清洗:金属加工中电镀,电焊,润滑剂,油墨基质;
制药:胶囊载体,针剂,药膏,栓剂基质,标本保护剂;塑料加工助剂,胶乳传热剂,剥离剂;
纺织行业:抗静电剂,乳化剂,整理助剂;
PEG-600 无色粘稠液态

或半透明腊状软物

日化领域:毛发调理剂,剃须液,洁肤水;
工业清洗:金属加工中润滑油,清洗剂,电镀,电焊,润滑剂;
纺织行业:抗静电剂,乳化剂,整理助剂,精纺助剂;
在造纸与包装中对PEG-200,在制药中对PEG-400;
PEG-1000 白色固态蜡状 日化领域:香皂制品,个人护理品;
工业清洗:金属加工中导热油;
涂料行业:改性,加工助剂,木材加工中定型稳定剂;
PEG-1450\3350 白色固态蜡状薄片

或颗粒状粉未

日化领域:牙膏防腐剂,个人护理品;
工业清洗:涂料树脂改进剂,塑料加工助剂,油墨黏合剂,橡胶润滑剂;
在造纸与包装中对PEG-400,在制药中对PEG-600;
PEG-4000 白色固态蜡状薄片

或颗粒状粉未

日化领域:牙膏防腐剂,湿粉饼,洁肤水,香皂,个人护理品;
工业清洗:陶瓷玻璃增塑剂,电解液载体,鞋上光剂基质,空气清洁剂,金属清洗;
橡胶:脱膜剂,润滑剂,增稠剂,橡胶静电剂和助剂;
纺织行业:胶粘增塑剂,柔软剂,及其纺织乳化剂;
造纸对PEG-600,在制药中对PEG-400;
PEG-8000 白色固态蜡状薄片

或颗粒状粉未

日化领域:牙膏防腐剂,湿粉饼,洁肤水,香皂,个人护理品;
制药:胶囊载体,针剂,药膏,栓剂基质,标本保护剂;
工业清洗:油墨增稠剂,橡胶剥离剂,塑胶助剂;

二.产品包装:
液体和腊状固体采用20kg 50kg200kg塑料桶或内喷塑铁桶包装;

固体粉状采用20kg内置无毒PVC双层塑料袋外加纸箱或纸板桶包装。

三.产品贮存:
本品无毒、难燃,可按一般化学品运输规定办理。储存于干燥、通风处,避免阳光照射或雨淋

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聚乙二醇作用和用途cpofny.com /ju_yi_er_chun_zuo_yong_he_yong_tu.html /ju_yi_er_chun_zuo_yong_he_yong_tu.html#comments Wed, 23 May 2018 05:29:59 +0000 /?p=433 聚乙二醇作用和用途:
产品无毒、无刺激性、具有优良的水溶性、相溶性、润滑性、粘接性和热稳定性。因而,作为润滑剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等,在医药、兽药及化妆品行业中作为软膏、栓剂的基质,滴丸、片剂的载体,成型剂和针剂中的溶剂等,均有着极为广泛的应用。
质量标准:CP2000标准
包装规格:液体产品用50公斤/塑料桶,固体片状和粉末状产品用20公斤/纸箱。
贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥片。
药用聚乙二醇(PEG)400
外观(25℃):无色粘稠液体凝点(℃):—
溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液
粘度40(m㎡/s):37~45平均分子量:380~420
PH值:4~7乙二醇或二甘醇:≤0.25%
炽灼残渣(%):≤0.2砷盐(ppm):≤3
重金属(ppm):≤5
包装规格:50公斤/塑料桶质量标准:cp2000
贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥处。
主要用途:由于PEG400为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性,是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂。当植物油不是合作活性物配料载体时,PEG则是首选材料。这主要是由于PEG稳定、不易变质,含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。针剂、滴眼液等液体制剂,此外PEG400的广泛的粘度范围、吸湿性使其在软胶囊的制作中应用也很广泛
药用聚乙二醇(PEG)600
外观(25℃):无色粘稠液体或呈半透明蜡状软物凝点(℃):—
溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液
粘度40(m㎡/s):56~62平均分子量:570~630
PH值:4~7乙二醇或二甘醇:—
炽灼残渣(%):≤0.2砷盐(ppm):—
重金属(ppm):—
包装规格:50公斤/塑料桶质量标准:cp2000
聚乙二醇主要用
途贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥处。
主要用途:(PEG)600同样为液体性质与PEG400相差不大。所以同样可以作为针剂、软胶囊和其他一些液体制剂。但PEG600分子量比PEG400大,在水中溶解度比PEG400小一些。(PEG)600粘度为(PEG)中最大的更加适合来做软胶囊。此外还可以同高分子量的(PEG)向混合而是七混合物具有很好的溶解性和良好的与药物相容性。
药用聚乙二醇(PEG)1000
外观(25℃):白色蜡状固体凝点(℃):33~38
溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液
粘度40(m㎡/s):8.5~11.0平均分子量:900~1100
PH值:4~7乙二醇或二甘醇:—
炽灼残渣(%):≤0.2砷盐(ppm):—
重金属(ppm):—
包装规格:20公斤/纸箱质量标准:cp2000
贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥处。
主要用途:膏剂、栓剂、霜剂。
适当的PEG混合物具有一定的膏状稠度(如等量PEG300和PEG1500混合),这些性质使他们在水中游比较好的的溶解性和良好的与药物相容性,可以作为软膏的基质。优点是:
药用聚乙二醇(PEG)1500
外观(25℃):白色蜡状固体凝点(℃):41~46
溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液
粘度40(m㎡/s):3.0~4.0平均分子量:1350~1650
PH值:4~7乙二醇或二甘醇:—
炽灼残渣(%):≤0.2砷盐(ppm):—
重金属(ppm):—
包装规格:20公斤/纸箱质量标准:cp2000
贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥处。
主要用途:膏剂、栓剂、霜剂。
由于较高的水溶性和较宽的熔点范围,PEG1000—4000单独使用或混配可以制出保存时间场和符合药物与物理效果要求的熔点变化范围。使用PEG基质的栓剂比用传统的油脂基质刺激性小。
药用聚乙二醇(PEG)4000
外观(25℃):白色固体粉末凝点(℃):50~54
溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液
粘度40(m㎡/s):5.5~9.0平均分子量:3400~4200
PH值:4~7乙二醇或二甘醇:—
炽灼残渣(%):≤0.2砷盐(ppm):—
重金属(ppm):—
包装规格:20公斤/纸箱质量标准:cp2000
贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥处。
主要用途:片剂、胶囊剂、薄膜衣、滴丸、栓剂等。
由于在制片的过程中,PEG的可塑性和它可提高片剂释放药物的能力,高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。
此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。
药用聚乙二醇(PEG)6000
外观(25℃):白色固体粉末凝点(℃):53~58
溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液
粘度40(m㎡/s):10.5~16.5平均分子量:5400~7800
PH值:4~7乙二醇或二甘醇:—
炽灼残渣(%):≤0.2砷盐(ppm):—
重金属(ppm):—
包装规格:20公斤/纸箱质量标准:cp2000
贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥处。
主要用途:片剂、薄膜衣、滴丸、胶囊剂、栓剂等。
滴丸剂基质:聚乙二醇是一类制备难溶性药物固态分散体有用的基质,其优点主要在于:
有机药物的分子量大多低于400或500,而聚乙二醇分子量为1500、4000和6000,因而可形成间质性固态溶液。
当聚乙二醇–药物溶解后迅速冷却药物形成核晶非常困难,由于低温时介质粘度很大形成固化时间很短,故溶质可形成微晶。
聚乙二醇在可见光和紫外线范围中透明,因此在含量测定和溶出试验中可以直接用可见光或紫外线检出。
(4)PEG为结晶性水溶聚合物,分子中每一单位内有两个单位的螺旋线,当乙二醇类药物固化时,在此螺旋形间质空间中能包含多量的药物,作为基质时能使蕴含物的溶出速率很快。45beI7

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聚乙二醇(peg 200~400)的物性cpofny.com /ju_yi_er_chun_peg_200_400_de_wu_xing.html /ju_yi_er_chun_peg_200_400_de_wu_xing.html#comments Fri, 20 Apr 2018 06:44:20 +0000 /?p=421 聚乙二醇(peg 200~400)的物性
系列产品无毒、无刺激性,味微苦,具有良好的水溶性,并与许多有机物组份有良好的相溶性。它们具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及柔软剂等,在化妆品、制药、化纤、橡胶、塑料、造纸、油漆、电镀、农药、金属加工及食品加工等行业中均有着极为广泛的应用。 [1]
中文名 聚乙二醇 英文名 Polyethylene glycol ,PEG 别 称 α-氢-ω-羟基(氧-1,2-乙二基)的聚合物等 化学式 HO(CHCHO)nH CAS登录号 25322-68-3 EINECS登录号 200-849-9
性能及用途:本系列产品无毒、无刺激性,具有良好的水溶性,并与许多有机物组份有良好的相溶性。它们具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及柔软剂等,在化妆品、制药、化纤、橡胶、塑料、造纸、油漆、电镀、农药、金属加工及食品加工等行业中均有着极为广泛的应用。
聚乙二醇(PEG)系列产品质量指标
指标/品种 外观 熔点 PHWFHG 平均分子量 粘度 羟值
PEG-200 无色透明 -50±2 6.0-8.0 190-210 22-23 534-590
PEG-400 无色透明 5±2 6.0-8.0 380-420 37-45 268-294
PEG-600 无色透明 20±2 6.0-8.0 570-630 1.9-2.1 178-196
PEG-800 白色膏体 28±2 6.0-8.0 760-840 2.2-2.4 133-147
PEG-1000 白色蜡状 37±2 6.0-8.0 950-1050 2.4-3.0 107-118
PEG-1500 白色蜡状 46±2 6.0-8.0 1425-1575 3.2-4.5 71-79
PEG-2000 白色固体 51±2 6.0-8.0 1800-2200 5.0-6.7 51-62
PEG-4000 白色固体 55±2 6.0-8.0 3600-4400 8.0-11 25-32
PEG-6000 白色固体 57±2 6.0-8.0 5500-7500 12-16 15-20
PEG-8000 白色固体 60±2 6.0-8.0 7500-8500 16-18 12-15
PEG-10000 白色固体 61±2 6.0-8.0 8600-10500 19-21 8-11
PEG-20000 白色固体 62±2 6.0-8.0 18500-22000 30-35 -

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聚乙二醇的医疗特征和性质cpofny.com /ju_yi_er_chunheng.html /ju_yi_er_chunheng.html#comments Thu, 28 Dec 2017 05:21:54 +0000 /?p=403 聚乙二醇的医疗特征和性质。随着生物工程技术的迅速发展,生物技术活性物质不断面世,已有不少生物技术药物应用于I}缶床,国内外已批准上市的约40多种,目前正在研究的则成倍增加,在这些品种中,大量的均为多肽与蛋白质类药物“。蛋白质、多肽类药物(如肿瘤坏死因子、白介素、胰岛素等)以其疗效好、副作用低等突出优点受到了广大医务工作者及患者的青睐。

但与其它合成化学药物相比,它们也有易引起机体的免疫反应,体内半衰期短,在体内易水解、变性,不易储藏等缺点。另外,由于多数蛋白质和多肽类药物具有较低的分配系数和很小的扩散性能,使其不易被亲脂性膜所摄取,很难通过生物屏障,因此尽管DNA重组技术已使蛋白质、多肽药物可以大量生产,但由于以上因素从而大大限制了它们在临床上的应用。

为此,研究和开发稳定,半衰期长,生物相容性好并且容易吸收的蛋白质、多肽药物体系一直是科学工作者们试图解决的一个迫切课题。

聚乙二醇的性质,聚乙二醇(polyethyleneglycol,简称PEG)是一种能同时溶于水和有机物的具有油水二亲性的高聚物。聚乙二醇同蛋白质相连可改变蛋白质生物化学特性,包括分子大小,疏水性及电荷等,增加蛋白水溶性和稳定性:PEG与药物相连,能够增大药物的相对分子质量,减少肾消除,延长药物的半衰期,增大药物的水溶性,并且PEG链包裹在药物表面,能够遮蔽药物的抗原决定簇,降低药物的免疫原性。

PEG化(pegylati。n)技术在药学、人工移植和其它应用方面都有很大用途。1977年Abuchowski等首先应用聚乙二醇修饰BsA01。在这以后的二三十年 里,PEG修饰技术发展迅速,而且很快得到了广泛应用。目前较为常见的被PEG 连接的分子有蛋白质和多肽,特别是一些疏水性的分子。除此之外,PEG与紫杉醇、喜树碱、阿霉素、阿糖胞苷、鬼臼毒素等小分子药物的连接也显示出较好的应用前景“3。

高分子量PEG已被FDA批准用于人体。迄今已有7个药物通过FDA批准进入市场“1。

修饰蛋白质等高分子常用的PEG相对分子质量为200~40000,分子量小于1000呈无色透明液体,大于1000在室温下呈白色或米色糊状或固体,微有异臭。PEG易溶于水和多数极性溶剂,不溶于脂肪烃类、苯和矿物油等非极性溶剂。PEG具有很强的吸湿性,随着相对分子质量的增大吸湿性迅速下降。它还具有微弱的表面活性,随着其水溶液浓度的增加,表面张力逐渐减小。相对分子质量较低的PEG水溶液黏度不高,随相对分子质量的增高而上升。

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对于聚乙二醇治疗疾病的研究。cpofny.com /juyierchun.html /juyierchun.html#comments Thu, 28 Dec 2017 03:28:59 +0000 /?p=401 对于聚乙二醇治疗疾病的研究。随着现代医疗水平的不断提升,人民对于蛋白质和聚乙二醇的应用耶更加熟练越来越多的蛋白质多肽类药物被应用于人类疾病的治疗,与其它合成化学 药物相比,它们有易引起机体的免疫反应,体内半衰期短,在体内易水解、变性等缺点。化学修饰作为一种新兴技术,能改善上述不良特性。这里主要优化合成了一种PEG修饰剂——mPEG.NHs,采用牛血清白蛋白BsA和溶菌酶作为模式蛋白对其修饰条件进行了优化,并用层析法分离修饰后蛋白质。

mPEG.NHS的合成主要通过两个反应得到,第一步是mPEG同丁二酸酐之间的酯化反应,得到mPEG—SA,第二步是mPEG—SA同NHS(N.羟基硫代琥珀酰亚胺)反应,在脱水剂DCCI(N.N’一二己基碳二亚胺)的催化下得到mPEG.NHS。

通过优化反应条件使得mPEG的转化率和mPEG.NHs的纯度都得到提高。优化后反应条件分别为:n1酯化反应采用毗啶为催化剂,酸醇比为10:I,反应时间3 h;f2)脱水反应时间25h,温度400C反应物摩尔比mPEG.sA:NHS为1:2.5。优化后的两步反应的转化率分别为60.1%和56.O%。

mPEG—NHS修饰蛋白质在不同的反应条件下得到不同修饰率的蛋白质,优化反应条件后能得到更高氨基修饰率的修饰产物。最佳修饰反应条件为:反应时间10min,蛋白质和修饰剂质量比为1:5,采用pH=9.O的硼砂缓冲液,在优化条件下可得到修饰率为47.5%的产物。

由于修饰反应得到的蛋白质溶液中含有连接有修饰剂的蛋白质和未连接修饰剂的蛋白质,可通过层析的方法将它们分离开。溶菌酶修饰产物采用seDhadex G.75凝胶层析和Deae.sepharose CL-6B阳离子交换层析相结合的方法:BsA修饰产物采用sephadex G.100和Q.SeDharose阴离子交换层析相结合的方法。用sDs.PAGE电泳检测分离产物,证明未修饰的蛋白质同被修饰的蛋白质被分离开来。

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聚氨酯胶粘剂的发展与应用cpofny.com /ju_an_zhi_jiao.html /ju_an_zhi_jiao.html#comments Thu, 21 Dec 2017 08:09:21 +0000 /?p=399 聚氨酯胶粘剂的发展与应用

1849年德国化学家Wurts用烷基硫酸盐与氰酸钾进行复分解反应,首次合成了脂肪族异氰酸酯化合物;1850年德国化学家Hoffman用二苯基甲酰胺合成了苯基异氰酸酯;1884年,Hentschel用胺或胺盐与光气反应合成了异氰酸酯,成为工业上合成异氰酸酯的方法。目前合成异氰酸酯的方法虽有27种之多,但是100多年来,工业化合成异氰酸酯的方法仍是伯胺光气法,其他的合成方法仍处于试验或中试阶段。近年来硝基化合物和一氧化碳在高温高压催化下合成异氰酸酯的方法有望成为新的工业化合成方法。

1937年,德国化学家Bayer-聚氨酯工业的奠基人,与其同事发现异氰酸酯能与含活泼氢的化合物发生反应,如二异氰酸酯与二元胺反应能制成有强度的聚合物,从而奠定了聚氨酯化学基础,并首次利用异氰酸酯与多元醇化合物制得聚氨酯树脂。第二次世界大战期间,德国拜耳公司用4,4′,4”-三苯基甲烷三异氰酸酯胶接金属和合成橡胶获得成功,应用于车用车辆的履带胶接上,使聚氨酯胶粘剂首次工业化。该公司还首先以三异氰酸酯和聚酯多元醇为原料开发了商品名为Polystal的溶剂型双组分胶粘剂。上世纪50年代后,拜耳公司逐渐发展了当今世界仍通用的溶剂型聚氨酯胶粘剂,成为当时聚氨酯胶粘剂的主导。

美国和日本战后相继引进德国技术,盂山都公司和拜尔公司进行技术合作设立了Mobay化学公司,主要生产聚酯型聚氨酯胶粘剂、涂料、弹性体等。50年代末,美国杜邦公司开发了聚醚型聚氨酯。1968年美国开发了蓖麻油多元醇聚氨酯–无溶剂型胶“Pligsip”,并成功地应用于汽车用玻璃纤维增强塑料的胶接。70年代制成了单组分湿固化型聚氨酯胶粘剂,80年代推出了反应型热熔聚氨酯胶粘剂。期间日本和德国还开发了多种水乳化型聚氨酯胶粘剂。

聚氨酯胶粘剂因其通常具有极性和活性很高的游离异氰酸酯基,所以能够胶接许多材料,现在已被广泛的应用于泡沫塑料、木材、皮革、织物、纸张、陶瓷等多孔材料及金属、玻璃、塑料等表面光洁材料之间的胶接。当前,异氰酸酯胶粘剂主要的应用领域为:制鞋工业、纺织服装工业、包装工业、塑料加工工业、汽车工业、建筑工业、低温工业、涂料工业、磁带工业等,它也开始逐步应用于木材工业上,目前,世界上至少有10条以上的刨花板生产线在使用异氰酸酯胶粘剂。它们在纺织工业和木材工业的应用发展最快。

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浅谈聚乙二醇对蛋白质的影响有哪些。cpofny.com /qian_tan_ju_yi_er_chun_dui_dan_bai_zhi_de_ying_xiang_you_na_xie.html /qian_tan_ju_yi_er_chun_dui_dan_bai_zhi_de_ying_xiang_you_na_xie.html#comments Thu, 07 Dec 2017 06:47:23 +0000 /?p=396 浅谈聚乙二醇对蛋白质的影响有哪些。我们所熟知的大多数蛋白质和高分子物质,在通过聚乙二醇进行PEG修饰后,蛋白质和大多数的高分子物质,其特性在一定程度上会发生改变,通过这些改变会使许多不足之处得到改善。

l、免疫原性与抗原性消除或降低,消除或降低蛋白质等高分子的抗原性效果明显。PEG为一种亲水不带电荷的线性大分子当它与蛋白质的非必需基团共价结合时,可作为一种屏障挡住蛋白质分子表面的抗原决定簇,避免抗体的产生或者阻止抗原与抗体的结合而抑制免疫反应的发生。例如天门冬酰胺酶用PEG修饰后可消除抗原性。

2、热稳定性提高,这是由于PEG共价连接蛋白质等高分子后,其天然构象产生一定的刚性,不易伸展失活,减少了分子内部基团的热振动,从而增加了热稳定性。热稳定性与PEG和蛋白质等高分子之问的交联点数目有关,单点交联并不明显,交联点增多稳定性提高。热稳定性提高的另外一个原因是PEG本身增加了蛋白质等高分子的表面亲水性,使其在水溶液中形成新的氢键和盐桥。

3、抗各类失活因子能力提高,PEG修饰后的蛋白质等高分子抗蛋白水解酶水解、抗抑制剂、抗酸碱和有机溶剂等变性失活能力提高。原因是PEG所产生的空间屏蔽阻挡了失活因子的进攻。此外,蛋白质等高分子中对蛋白水解酶等失活因子敏感基团被修饰,使其能力提高。过氧化氢酶经PEG修饰后,抗胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶水解能力明显提高。

4、体内半衰期延长,许多蛋白质等高分子经PEG修饰后,抗蛋白水解酶、抗抑制剂等失活因子的能力和热稳定性提高,其体内半衰期比天然蛋白质等高分子长,对提高蛋白质等高分子的药用疗效极具意义?。例如天门冬酰胺酶经PEG修饰后,体内半衰期可延长13倍。

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对于聚乙二醇制备方法的简介cpofny.com /juyierc.html /juyierc.html#comments Thu, 07 Dec 2017 05:51:28 +0000 /?p=394 对于聚乙二醇制备方法的简介

首先需要知道的是聚乙二醇(p01yethylene 91ycol,PEG)是一种水溶性的聚醚,其基本的合成方式是用环氧乙烷与水或乙二醇逐步加成,聚合后得到的是相对分子质量较低的水溶性聚醚,反应通式如下氧乙烷开环聚合是离子型聚合反应,用酸或碱作催化剂(常用碱或配位阳离子作催化剂),用水、乙二醇、乙醇或低相对分子质量聚乙二醇作引发剂,后者 适合制备相对分子质量大于l,ooO的聚合物。

聚合方法可采用液相或气相聚合,用脂肪烃和芳烃作液相聚合溶剂,用氢氧化物作催化剂。此反应在150~180。C、 0.3~0.4MPa下进行,反应器中使用稀有气体填充,以防环氧乙烷和空气形成爆炸性化合物。当反应达到预期相对分子质量时应降低压力,中和催化剂,用离子交换树脂除去无机物,冷却过滤即得成品。

为避免在修饰过程中发生交联和团聚,常采用mPEG作为修饰剂的合成原料,其结构式为cH,0一(一cH。一cH。O)一H。不同的聚合工艺和不同来源的mPEG的分散性不同,ⅢPEG的分散性高,修饰物的均一性难以保证。另外,由于聚合过程中少量水的存在,111PEG产品中有1~15的PEG二醇(0H—PEG—PEG_OH)杂质。其含量取决于mPEG的分子量,分子量越小,二醇的含量越低。二醇在mPEG的活化过程中会产生交联或团聚。若IIlPEG产品中存在二醇,凝胶过滤色谱图谱上就会出现一个位于主峰前的小峰,分子量恰好是mPEG的2倍;通过峰面积可确定相应的二醇含量”。

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对于聚乙二醇的性质分析cpofny.com /390.html /390.html#comments Tue, 28 Nov 2017 03:09:20 +0000 /?p=390  对于聚乙二醇的性质分析

聚乙二醇的英文名为polyethyleneglycol,其简称为PEG,聚乙二醇是一种能同时溶于水和有机物的具有油水二亲性的高聚物。聚乙二醇同蛋白质相连可改变蛋白质生物化学特性,包括分子大小,疏水性及电荷等,增加蛋白水溶性和稳定性:PEG与药物相连,能够增大药物的相对分子质量,减少肾消除,延长药物的半衰期,增大药物的水溶性,并且PEG链包裹在药物表面,能够遮蔽药物的抗原决定簇,降低药物的免疫原性。

PEG化(pegylati。n)技术在药学、人工移植和其它应用方面都有很大用途。1977年Abuchowski等首先应用聚乙二醇修饰BsA01。在这以后的二三十年 里,PEG修饰技术发展迅速,而且很快得到了广泛应用。

目前较为常见的被PEG 连接的分子有蛋白质和多肽,特别是一些疏水性的分子。除此之外,PEG与紫杉醇、喜树碱、阿霉素、阿糖胞苷、鬼臼毒素等小分子药物的连接也显示出较好的应用前景“3。高分子量PEG已被FDA批准用于人体。迄今已有7个药物通过FDA批准进入市场“1。

修饰蛋白质等高分子常用的PEG相对分子质量为200~40000,分子量小于1000呈无色透明液体,大于1000在室温下呈白色或米色糊状或固体,微有异臭。PEG易溶于水和多数极性溶剂,不溶于脂肪烃类、苯和矿物油等非极性溶剂。

PEG具有很强的吸湿性,随着相对分子质量的增大吸湿性迅速下降。它还具有微弱的表面活性,随着其水溶液浓度的增加,表面张力逐渐减小。相对分子质量较低的PEG水溶液黏度不高,随相对分子质量的增高而上升。

PEG的大鼠口服半致死量LD50分别为:PEG200为28.9ml/kg,PEG400为30.2 ml/kg,PEG4000为599/kg”

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浅谈蛋白质多肽类聚乙二醇的合成cpofny.com /qian_tan_dan_bai_zhi_duo_tai_lei_ju_yi_er_chun_de_he_cheng.html /qian_tan_dan_bai_zhi_duo_tai_lei_ju_yi_er_chun_de_he_cheng.html#comments Tue, 28 Nov 2017 03:05:10 +0000 /?p=388 浅谈蛋白质多肽类聚乙二醇的合成

随着科学的进步以及医疗的发达,现在已经有越来越多的蛋白质多肽类药物被医学家吗发现和运用在人类疾病的治疗上,而且与其他传统的化学类药物相比,蛋白质多肽类聚乙二醇有着得天独厚的优势。

因为其他传统的化学了药物有着易引起机体的免疫反应,体内半衰期短,在体内易水解、变性等缺点。化学修饰作为一种新兴技术,能改善上述不良特性。这类主要优化合成了一种PEG修饰剂——mPEG.NHs,采用牛血清白蛋白BsA和溶菌酶作为模式蛋白对其修饰条件进行了优化,并用层析法分离修饰后蛋白质。

mPEG.NHS的合成主要通过两个反应得到,第一步是mPEG同丁二酸酐之间的酯化反应,得到mPEG—SA,第二步是mPEG—SA同NHS(N.羟基硫代琥珀酰亚胺)反应,在脱水剂DCCI(N.N’一二己基碳二亚胺)的催化下得到mPEG.NHS。

通过优化反应条件使得mPEG的转化率和mPEG.NHs的纯度都得到提高。优化后反应条件分别为:n1酯化反应采用毗啶为催化剂,酸醇比为10:I,反应时间3 h;f2)脱水反应时间25h,温度400C反应物摩尔比mPEG.sA:NHS为1:2.5。优化后的两步反应的转化率分别为60.1%和56.O%。

mPEG—NHS修饰蛋白质在不同的反应条件下得到不同修饰率的蛋白质,优化反应条件后能得到更高氨基修饰率的修饰产物。最佳修饰反应条件为:反应时间10min,蛋白质和修饰剂质量比为1:5,采用pH=9.O的硼砂缓冲液,在优化条件下可得到修饰率为47.5%的产物。

由于修饰反应得到的蛋白质溶液中含有连接有修饰剂的蛋白质和未连接修饰剂的蛋白质,可通过层析的方法将它们分离开。溶菌酶修饰产物采用seDhadex G.75凝胶层析和Deae.sepharose CL-6B阳离子交换层析相结合的方法:BsA修饰产物采用sephadex G.100和Q.SeDharose阴离子交换层析相结合的方法。用sDs.PAGE电泳检测分离产物,证明未修饰的蛋白质同被修饰的蛋白质被分离开来。

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